Domů - produkty - Inhibitory a agonisté - Knihovna tyrosinkinázy - Podrobnosti

TP-5801(TP 5801, TP5801) Číslo CAS: 2574474-81-8

Chemická struktura: TP-5801
Číslo CAS: 2574474-81-8

Odeslat dotaz

Popis

Chemická struktura: TP-5801

Číslo CAS: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Katalogové č.: URK-V2472Používá se pouze pro laboratoř.

TP-5801 je selektivní a silný inhibitor receptorové tyrosinkinázy Axl s malou molekulou.

Biologická aktivita

TP-5801 je nový selektivní a účinný malomolekulární inhibitor receptorové tyrosinkinázy Axl. Axl je transmembránový receptor a člen rodiny receptorových tyrosinkináz TAM (Tyro3, Axl, Mer). Hraje klíčovou roli v řadě biologických procesů, jako je buněčný růst, diferenciace, migrace a apoptóza. Nadměrná exprese Axl je však spojována s progresí nádoru, metastázami a rezistencí na chemoterapii, což z něj činí atraktivní cíl pro léčbu rakoviny.
TP-5801 je identifikován jako vysoce účinný inhibitor Axl ve vysoce výkonném screeningu knihovny kandidátů s malými molekulami. Selektivně inhibuje aktivitu Axl kinázy s IC50 13 nM a vykazuje vynikající selektivitu v rámci celého kinomu a minimální účinky mimo cíl. V preklinických studiích prokázal TP-5801 účinnost při inhibici růstu nádoru a metastáz v několika modelech rakoviny, včetně trojnásobně negativní rakoviny prsu, rakoviny vaječníků a rakoviny plic.
Mechanismus TP-5801 zahrnuje vazbu na kinázovou doménu Axl a inhibici její fosforylace, čímž se potlačí downstream signální dráhy, jako jsou PI3K/AKT a MAPK/ERK. To vede ke snížení buněčné proliferace, migrace a invaze a zvýšené apoptóze v rakovinných buňkách.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

M.Wt	527.46
Vzorec	C₂₄H₃₁BrN₈O
Č. CAS	2574474-81-8
Vzhled	Pevný
Úložný prostor	Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky	V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce
Rozpustnost
Chemický název

Reference

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, selektivní malomolekulární inhibitor Axl kinázy, blokuje šíření nádoru a prodlužuje přežití v modelech metastatického karcinomu prsu. Cancer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Dát AXL sekeru: zacílení na AXL u lidské malignity. Br J Cancer. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.