Domů - produkty - Inhibitory a agonisté - Knihovna tyrosinkinázy - Podrobnosti

JP-153 (JP153, JP 153) Číslo CAS: 1802937-26-3

Chemická struktura: JP-153
Číslo CAS: 1802937-26-3

Odeslat dotaz

Popis

Chemická struktura: JP-153

Číslo CAS: 1802937-26-3

JP-153(153 JP, 153 JP)

Katalogové č.: URK-V2489Používá se pouze pro laboratoř.

Biologická aktivita

JP-153 je nový inhibitor s malou molekulou, který se zaměřuje na interakce protein-protein zapojené do signálních drah rakovinných buněk. Byl identifikován jako účinný inhibitor interakce mezi onkoproteinem c-Myc a jeho koaktivátorem TRRAP.
JP-153 je slibný inhibitor s malou molekulou, který se zaměřuje na interakci protein-protein c-Myc-TRRAP a v preklinických studiích prokázal silnou protinádorovou aktivitu. Jeho mechanismus účinku poskytuje potenciální strategii pro léčbu rakoviny, která by mohla být použita v kombinaci s jinými protirakovinnými látkami.
Onkogen c-Myc je transkripční faktor, který reguluje řadu buněčných procesů, včetně buněčné proliferace, apoptózy a diferenciace. Jeho nadměrná exprese je společným rysem mnoha nádorů, což z něj činí atraktivní cíl pro léčbu rakoviny. TRRAP je koaktivátor c-Myc, který podporuje jeho transkripční aktivitu tím, že usnadňuje jeho vazbu na chromatin. Interakce mezi c-Myc a TRRAP je kritická pro udržení růstu nádoru a přežití, a proto je jeho inhibice dlouho považována za potenciální strategii léčby rakoviny.
JP-153 funguje tak, že narušuje interakci mezi c-Myc a TRRAP, čímž inhibuje transkripční aktivitu c-Myc a vede k zastavení buněčného cyklu a apoptóze. Dělá to tak, že se naváže na doménu TRRAP, která interaguje s c-Myc, čímž brání dvěma proteinům ve vzájemné vazbě. To má za následek downregulaci cílových genů c-MyC a inhibici růstu rakovinných buněk.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

M.Wt	365.385
Vzorec	C21H19NO5
Č. CAS	1802937-26-3
Vzhled	Pevný
Úložný prostor	Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky	V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce
Rozpustnost	10 mM v DMSO
Chemický název	4-(3,4,5-trimethoxyfenyl)-1,4-dihydro-2H-nafto[1,2-d][1, 3]oxazin-2-jedna

Reference

1. Huang MJ a kol. JP-153: nový inhibitor dimerizace c-Myc/Max s potenciální protirakovinnou aktivitou. Mol Cancer Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, a kol. Inhibitor s malou molekulou JP-153 se zaměřuje na interakci TRRAP-C-Myc a vykazuje silnou protinádorovou aktivitu u rakoviny prostaty. Mol Cancer Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Viz W, et al. JP-153 inhibuje růst rakovinných buněk potlačením interakce c-Myc-TRRAP. Cancer Res. 2014; 74(19 Suppl): 2606-07.