Popis
Chemická struktura: PLX5622
Číslo CAS: 1303420-67-8
PLX5622 (PLX 5622; PLX-5622)
Katalogové č.: URK-V853Používá se pouze pro laboratoř.
PLX5622 (PLX-5622) je silný, selektivní, perorálně aktivní inhibitor aktivity CSF1R tyrozinkinázy (c-Fms) s Ki 5,9 nM, 60-krát nižší účinností proti KIT.
Biologická aktivita
PLX5622 (PLX-5622) je silný, selektivní, perorálně aktivní inhibitor aktivity CSF1R tyrozinkinázy (c-Fms) s Ki 5,9 nM, 60-krát menší účinnost proti KIT; vykazuje nejméně 50-násobnou selektivitu oproti 4 souvisejícím kinázám a více než 100-násobnou selektivitu vůči panelu 230 kináz; zabraňuje asociaci mikrogliálních plaků a zlepšuje kognici u 3xTg-AD myší, také vyčerpává mikroglie a zmírňuje katatonické příznaky mutantů Cnp.
Revmatoidní artritida
Fáze 1 ukončena
Fyzikálně-chemické vlastnosti
|
M.Wt |
395.414 |
|
|
Vzorec |
C21H19F2N5O |
|
|
Č. CAS |
1303420-67-8 |
|
|
Úložný prostor |
Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky |
V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce |
|
Rozpustnost |
10 mM v DMSO |
|
|
Chemický název |
6-fluor-N-((5-fluor-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)-5-((5-methyl-1 H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amin |
|
Reference
1. Janova H, et al. J Clin Invest. 1. února 2018; 128(2):734-745.
2. Spangenberg E, a kol. Nat Commun. 21. srpna 2019; 10 (1): 3758.
3. Dagher NN a kol. J Neurozánět. 1. srpna 2015;12:139.
4. Valdearcos M, et al. Cell Rep. 24. prosince 2014; 9(6):2124-38.
URK-V853_COAURK-V853_BLURK-V853_TDSPoznámka: Všechny produkty Ureiko se používají pouze pro vědecký výzkum nebo prohlášení o lékových certifikátech a neposkytujeme produkty a služby pro žádné osobní použití!
Populární Tagy: plx5622 číslo případu:1303420-67-8
Odeslat dotaz
Mohlo by se Vám také líbit
