Popis
Chemická struktura : Avapritinib
Číslo CAS: 1703793-34-3
avapritinib (BLU-285;BLU285)
Katalogové č.: URK-V697Používá se pouze pro laboratoř.
Avapritinib (BLU{{0}}) je účinný a vysoce selektivní inhibitor mutantního KIT a PDGFR s IC50 0,6, 0,27 a 0,24 nM pro KIT del{{ 8}}, KIT D816V a PDGFRA D842V.
Biologická aktivita
Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-násobně účinnější na KIT D816V než několik důležitých kinázových anticílů, jako jsou VEGFR2, SRC a FLT3; inhibuje další dobře charakterizované choroboplodné mutanty KIT jak in vitro, tak in vivo v preklinických modelech, prokazuje výraznou aktivitu u pacientů s onemocněními spojenými s mutacemi aktivační smyčky KIT a PDGFRA (GIST).
Rakovina žaludku
Fáze 1 Klinická
Fyzikálně-chemické vlastnosti
|
M.Wt |
498.57 |
|
|
Vzorec |
C26H27FN10 |
|
|
Č. CAS |
1703793-34-3 |
|
|
Úložný prostor |
Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky |
V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce |
|
Rozpustnost |
10 mM v DMSO |
|
|
Chemický název |
(1S)-1-(4-fluorfenyl)-1-[2-[4-[6-(1-methylpyrazol{{8} }yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]piperazin-1-yl]pyrimidin-5-yl]ethanamin |
|
Reference
1. Rakovina Discov. 12. prosince 2017 doi: 10.1158/2159-8290.
2. Evans EK a kol. Sci Transl Med. 1. listopadu 2017;9(414). pii: eaao1690.
3. Rakovina Discov. 2018 led;8(1):OF20. doi: 10.1158/2159-8290.
URK-V697_COAURK-V697_BLURK-V697_TDSPoznámka: Všechny produkty Ureiko se používají pouze pro vědecký výzkum nebo prohlášení o lékových certifikátech a neposkytujeme produkty a služby pro žádné osobní použití!
Populární Tagy: č. blu285:1703793-34-3
Odeslat dotaz
Mohlo by se Vám také líbit
