BLU-667 (pralsetinib) Číslo CAS:2097132-94-8

Chemická struktura: BLU-667

Číslo CAS: 2097132-94-8

 

BLU-667 (Pralsetinib;BLU667)

Katalogové č.: URK-V764Používá se pouze pro laboratoř.

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) je vysoce účinný, selektivní inhibitor RET nové generace s IC50 0.3-0.4 nM pro WT RET, RET mutanty V804L, V804M, M918T a CCDC6-fúze RET.

Biologická aktivita

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) je vysoce účinný, selektivní inhibitor RET nové generace s IC50 0.3-0.4 nM pro WT RET, RET mutanty V804L, V804M, M918T a CCDC6-fúze RET.
BLU-667 displays 8- to 28-fold more potent against WT RET than cabozantinib, vandetanib, and RXDX-105; shows 88-fold selectivity over VEGFR-2, >100-násobně selektivnější pro RET více než 96 procent kináz v panelu 371 kináz.
BLU-667 inhibuje autofosforylaci RET s buněčnou IC50 5 nM, alespoň 10krát účinněji než cabozantinib, vandetanib a RXDX-105. BLU-667 inhibuje fosforylaci RET, SHC a ERK1/2 v panelu buněčných linií řízených RET při<10 nM, suppresses proliferation of KIF5B-RET Ba/F3 cells harboring V804L, V804M, or V804E variants as potently as WT RET.
BLU-667 prokazuje protinádorovou aktivitu na různých modelech in vivo řízených RET.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

Reference

1. Subbiah V, a kol. Cancer Discov. 15. dubna 2018: CD-18-0338.

2. Piotrowska Z, a kol. Cancer Discov. 8(12) prosince 2018:1529-1539.

URK-V764_COA

URK-V764_BL

URK-V764_TDS

 

Poznámka: Všechny produkty Ureiko se používají pouze pro vědecký výzkum nebo prohlášení o lékových certifikátech a neposkytujeme produkty a služby pro žádné osobní použití!

Populární Tagy: blu-667 (pralsetinib) číslo případu:2097132-94-8