L-693403 Maleate Číslo CAS: 207455-21-8

Chemická struktura: L-693403 maleát

Číslo CAS: 207455-21-8

 

L-693403 maleát

Katalogové č.: URK-V2501Používá se pouze pro laboratoř.

L-693403maleát je účinný a selektivní inhibitor inhibitoru aktivátoru plazminogenu-1 (PAI-1)

Biologická aktivita

L-693403maleát je účinný a selektivní inhibitor inhibitoru aktivátoru plazminogenu-1 (PAI-1), který je klíčovým regulátorem fibrinolýzy. PAI-1 je inhibitor serinové proteázy, který inhibuje aktivátor tkáňového plasminogenu i aktivátor plasminogenu urokinázového typu, čímž zabraňuje aktivaci plasminu a následné degradaci fibrinových sraženin. Zvýšené hladiny PAI-1 byly spojeny s několika patologickými stavy, včetně trombózy, aterosklerózy a fibrózy.
L-693403maleát působí jako kompetitivní inhibitor PAI-1 a váže se na aktivní místo proteinu. Struktura L-693403 maleátu byla optimalizována tak, aby se zvýšila jeho účinnost a selektivita vůči PAI-1 a zároveň se snížila jeho vazebná afinita vůči jiným serinovým proteázám. Tento mechanismus účinku činí L-693403maleát slibným kandidátem pro léčbu onemocnění spojených se zvýšenými hladinami PAI-1.
L-693403maleát byl rozsáhle studován in vitro i in vivo a prokázal vynikající selektivitu a účinnost jako inhibitor PAI-1. Několik preklinických studií ukázalo, že L-693403maleát může účinně snížit tvorbu trombu a zlepšit fibrinolýzu na zvířecích modelech. L-693403 maleát byl navíc hodnocen z hlediska jeho potenciálního použití u řady patologických stavů, včetně infarktu myokardu, mrtvice a plicní fibrózy.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

Reference

1. Korth-Bradley JM, Parks V, Zhao Y, et al. Farmakokinetická/farmakodynamická studie fáze I L-693,403, inhibitoru aktivátoru plazminogenu-1, u zdravých subjektů. J Clin Pharmacol. 2002;42(1):35-44.

2. Berkenpas MB, Lawrence DA, Ginsburg D. Molekulární evoluce funkční stability inhibitoru aktivátoru plazminogenu-1. EMBO J. 1995;14(13):2969-77.

3. Alessi MC. Inhibitor aktivátoru plazminogenu-1 a jeho inhibitory: přehled. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 1997;17(11):2171-9.

URK-V2501_COA

URk-V2501_BL

URK-V2501_TDS

Populární Tagy: L-693403 Maleate Číslo CAS: 207455-21-8, Čína L-693403 Maleate Číslo CAS: 207455-21-8