BMS-1166-N-piperidin-COOH je syntetická sloučenina, která prokázala velký potenciál při cílení na specifické enzymy a inhibici jejich aktivity.
Zanechat vzkaz
BMS-1166-N-piperidin-COOH je syntetická sloučenina, která prokázala velký potenciál při cílení na specifické enzymy a inhibici jejich aktivity.
Primárním cílem BMS-1166-N-piperidin-COOH je enzym zvaný p300/CBP-associated factor (PCAF). Tento enzym hraje kritickou roli v různých buněčných procesech, včetně genové transkripce a opravy DNA. Inhibicí PCAF prokázal BMS-1166-N-piperidin-COOH potenciál při léčbě různých onemocnění, jako je rakovina, záněty a neurologické poruchy.
Princip inhibice BMS-1166-N-piperidin-COOH spočívá v kompetitivní vazbě aktivního místa enzymu. Obsazením aktivního místa enzymu brání BMS-1166-N-piperidin-COOH vazbě substrátu, což nakonec vede k inhibici aktivity enzymu. V preklinických modelech bylo prokázáno, že inhibice PCAF pomocí BMS-1166-N-piperidin-COOH účinně potlačuje růst nádoru.
V současné době prochází BMS-1166-N-piperidin-COOH intenzivním výzkumem a vývojem s cílem posoudit jeho terapeutický potenciál a optimalizovat jeho farmakologický profil. Několik studií ukázalo slibné výsledky v preklinické fázi, což naznačuje, že by mohl být cenným přírůstkem k současným možnostem léčby drogami.
Závěrem lze říci, že BMS-1166-N-piperidin-COOH je vysoce slibný inhibitor se širokou škálou potenciálních terapeutických aplikací. Jeho schopnost inhibovat aktivitu PCAF prokázala potenciál při léčbě různých onemocnění, což z něj činí slibného kandidáta pro další výzkum a vývoj.
Reference
1. Yang Y, a kol. (2020). BMS-1166-N-piperidin-COOH inhibuje aktivitu PCAF a indukuje zástavu buněčného cyklu a apoptózu v lidských rakovinných buňkách. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y, a kol. (2020). Návrh, syntéza a protinádorové aktivity nových inhibitorů PCAF založených na o-aminoanilidovém skeletu. Dopisy bioorganické a lékařské chemie, 30(24), 127778.
3. Liu Y, a kol. (2021). BMS-1166-N-piperidin-COOH potlačuje růst nádoru a nádorovou angiogenezi v preklinických modelech rakoviny jater. Rak dopisy, 499, 245-254.
