BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin je účinný a selektivní inhibitor protein tyrosin fosfatázy 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin je účinný a selektivní inhibitor protein tyrosin fosfatázy 1B (PTP1B). Působí jako alosterický inhibitor PTP1B a v preklinických studiích bylo prokázáno, že zvyšuje citlivost na inzulín a zlepšuje homeostázu glukózy.

Kromě jeho užitečnosti jako potenciální léčby diabetu 2. typu a souvisejících metabolických poruch byl BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin také zkoumán pro své protirakovinné vlastnosti. Bylo prokázáno, že inhibuje růst a proliferaci lidských rakovinných buněk a senzibilizuje rakovinné buňky vůči účinkům chemoterapie.

Celkově BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin představuje slibnou cestu pro vývoj nových terapeutik pro metabolická a onkologická onemocnění. Jeho selektivita a účinnost z něj činí cenný nástroj pro zkoumání role PTP1B u těchto onemocnění a jeho schopnost modulovat citlivost na inzulín a růst rakovinných buněk z něj činí potenciální novou možnost léčby pro pacienty.

Reference:

1. Zhang ZY. Proteinové tyrosin fosfatázy: struktura a funkce, substrátová specifita a vývoj inhibitorů. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, silný a selektivní inhibitor protein tyrosin fosfatázy 1B, zvyšuje inzulinovou signalizaci in vitro a in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):{10}}.

3. Han S, a kol. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin senzibilizuje nádorové buňky k chemoterapii zacílením na protein tyrosin fosfatázu 1B. Cancer Lett. 2015;359(1):{10}}.