Popis
Chemická struktura: GLPG-1690
Číslo CAS: 1628260-79-6
GLPG-1690(Ziritaxestat;GLPG 1690;GLPG1690)
Katalogové č.: URK-V653Používá se pouze pro laboratoř.
GLPG-1690 (Ziritaxestat, GLPG1690) je první ve své třídě, silný, kompetitivní inhibitor autotaxinu s Ki/IC50 15 nM/131 nM.
Biologická aktivita
GLPG-1690 (Ziritaxestat, GLPG1690) je první ve své třídě, silný, kompetitivní inhibitor autotaxinu s Ki/IC50 15 nM/131 nM; inhibuje ATX-indukovanou produkci LPA 18:2 v plazmě myší, potkanů a zdravých dárců s IC50 418 nM, 542 nM a 242 nM, v daném pořadí; nevykazuje žádný CYP3A4 TDI a sníženou inhibiční aktivitu hERG (IC50=15uM) a dobrý farmakokinetický profil pro léčbu idiopatické plicní fibrózy.
Fibróza
Fáze 2 Klinická
Fyzikálně-chemické vlastnosti
|
M.Wt |
588.71 |
|
|
Vzorec |
C30H33FN8O2S |
|
|
Č. CAS |
1628260-79-6 |
|
|
Úložný prostor |
Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky |
V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce |
|
Rozpustnost |
10 mM v DMSO |
|
|
Chemický název |
2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl ]-piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]-methylamino]-4-(4-fluorfenyl) thiazol-5-karbonitril |
|
Reference
1. Desroy N, a kol. J Med Chem. 11. května 2017; 60(9):3580-3590.
URK-V653_COAURK-V653_BLURK-V653_TDSPoznámka: Všechny produkty Ureiko se používají pouze pro vědecký výzkum nebo prohlášení o lékových certifikátech a neposkytujeme produkty a služby pro žádné osobní použití!
Populární Tagy: glpg1690 číslo případu:1628260-79-6
Odeslat dotaz
Mohlo by se Vám také líbit
