Popis
Chemická struktura: PF-00477736
Číslo CAS: 952021-60-2
PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Katalogové č.: URK-V717Používá se pouze pro laboratoř.
PF{{0}} (PF-477736) je silný, selektivní, ATP-kompetitivní inhibitor Chk1 s Ki 0,49 nM, inhibuje také Chk2 (Ki=47 nM) a špatně inhibuje aktivitu CDK1 (Ki=9,9 uM).
Biologická aktivita
PF{{0}} (PF-477736) je silný, selektivní, ATP-kompetitivní inhibitor Chk1 s Ki 0,49 nM, inhibuje také Chk2 (Ki=47 nM) a špatně inhibuje aktivitu CDK1 (Ki=9,9 uM); displeje<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 proteinkináz; ruší zástavu buněčného cyklu vyvolanou poškozením DNA a zvyšuje cytotoxicitu klinicky důležitých chemoterapeutických činidel, včetně gemcitabinu a karboplatiny; zvyšuje protinádorovou aktivitu gemcitabinu způsobem závislým na dávce u xenograftů.
Solidní nádory
Fáze 1 ukončena
Fyzikálně-chemické vlastnosti
|
M.Wt |
419.489 |
|
|
Vzorec |
C22H25N7O2 |
|
|
Č. CAS |
952021-60-2 |
|
|
Úložný prostor |
Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky |
V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce |
|
Rozpustnost |
10 mM v DMSO |
|
|
Chemický název |
(R)-2-amino-2-cyklohexyl-N-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl){{9} }oxo-2,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl)acetamid |
|
Reference
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther. Srpen 2008;7(8):2394-404.
2. Zhang C, a kol. Clin Cancer Res. 15. července 2009; 15(14):4630-40.
URK-V717_COAURK-V717_BLURK-V717_TDS
Poznámka: Všechny produkty Ureiko se používají pouze pro vědecký výzkum nebo prohlášení o lékových certifikátech a neposkytujeme produkty a služby pro žádné osobní použití!
Populární Tagy: pf 477736 č. případu:952021-60-2
Odeslat dotaz
Mohlo by se Vám také líbit
