Domů - produkty - Inhibitory a agonisté - Knihovna cesty Ras-Raf-MAPK-ERK - Podrobnosti

TH-Z827 Číslo CAS: 2847881-81-4

Chemická struktura: TH-Z827（
Číslo CAS: 2847881-81-4

Odeslat dotaz

Popis

Chemická struktura : TH-Z827

Číslo CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

Katalogové č.: URK-V2498Používá se pouze pro laboratoř.

TH-Z827 je silný a selektivní inhibitor cyklin-dependentní kinázy 7 (CDK7).

Biologická aktivita

TH-Z827 (Č. CAS: 2847881-81-4) je účinný a selektivní inhibitor cyklin-dependentní kinázy 7 (CDK7).
Cyklin-dependentní kináza 7 (CDK7) hraje kritickou roli v regulaci transkripce fosforylací RNA polymerázy II (C-terminální doména). CDK7 je také nezbytnou součástí komplexu CDK aktivující kinázy (CAK), který aktivuje další CDK a reguluje buněčný cyklus. Zatímco inhibitory CDK7 potenciálně vykazují selektivní toxicitu proti nádorovým buňkám, využívají zvýšené závislosti rakovinných buněk na transkripci zprostředkované CDK7-.
CDK7 se váže na cykliny H a Mat1 za vzniku CAK, která může fosforylovat a aktivovat další CDK. TH-Z827 funguje jako kompetitivní ATP-kompetitivní inhibitor CDK7, váže se na kapsu vázající ATP, aby blokoval proces aktivace CDK7. TH-Z827 má vysokou účinnost proti CDK7, selektivitu a inhibici enzymů.
TH-Z827 prokázal vynikající potenciál k léčbě rakoviny u lidí na různých modelech a je vyvíjen jako klinický kandidát čínskou farmaceutickou společností Beijing Hua Medicine Ltd. mnoho preklinických studií se vyvíjí specificky zaměřených na lidské rakoviny. V Číně probíhá klinická studie fáze I pro TH-Z827.
TH-Z827 je silný a selektivní inhibitor CDK7, který hraje zásadní roli v regulaci transkripce a regulaci buněčného cyklu. TH-Z827 má vysokou účinnost, selektivitu a inhibici enzymů.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

M.Wt	498.66
Vzorec	C₃₀H₃₈N₆O
Č. CAS	2847881-81-4
Vzhled	Pevný
Úložný prostor	Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky	V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce
Rozpustnost
Chemický název

Reference

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. et al. Změněná exprese podjednotky CDK je odhalena v buněčných liniích lidské rakoviny.

2. Chao, SH Mechanismy represe transkripce indukované inhibitorem CDK7 v buňkách osteosarkomu.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., et al. Objev derivátů kyseliny 3-(2-(pyridin-4-yl)thiazol-4-ylamino)benzoové jako účinných, selektivních a perorálně biologicky dostupných inhibitorů cyklin-dependentní kinázy 7.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., et al. Nový perorálně dostupný inhibitor cyklin-dependentní kinázy 7 (CDK7) odhaluje determinanty účinnosti inhibitoru.