BRAF Inhibitor Compound Ia č. CAS:2649372-20-1

Chemická struktura: BRAF inhibitor Sloučenina Ia

Číslo CAS: 2649372-20-1

 

Inhibitor BRAF Sloučenina Ia

Katalogové č.: URK-V2346Používá se pouze pro laboratoř.

Inhibitor BRAF Sloučenina Ia je silný, selektivní inhibitor BRAF pronikající do mozku s vazebnou Kd 0,6, 1,2 a 1,7 nM pro BRAF WT, BRAF V600E a c-RAF, který vykazuje vlastnosti narušující paradoxy.

Biologická aktivita

Inhibitor BRAF Sloučenina Ia je silný, selektivní inhibitor BRAF pronikající do mozku s vazebnou Kd 0,6, 1,2 a 1,7 nM pro BRAF WT, BRAF V600E a c-RAF, který vykazuje vlastnosti narušující paradoxy. Sloučenina Ia vykazuje profil vysoké selektivity prováděný na 403 kinázách s pouze jednou výjimkou pro vazbu na kinázu BRK (Kd=156 nM). Sloučenina Ia vykazovala silnou inhibiční aktivitu kinázy napříč všemi mutanty BRAF s hodnotami IC50<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Sloučenina Ia byla navržena tak, aby se vyhnula paradoxní hyperaktivaci MAPK u modelů V600E bez BRAF, což je nežádoucí vlastnost tří aktuálně schválených BRAFi.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

Reference

1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 15. února 2022; 28(4):770-780.

URK-V2346_COA

URK-V2346_BL

URK-V2346_TDS

 

Poznámka: Všechny produkty Ureiko se používají pouze pro vědecký výzkum nebo prohlášení o lékových certifikátech a neposkytujeme produkty a služby pro žádné osobní použití!

Populární Tagy: sloučenina inhibitoru braf, mj. číslo případu::2649372-20-1, sloučenina inhibitoru braf v Číně, číslo případu:2649372-20-1