Domů - produkty - Inhibitory a agonisté - Knihovna metabolických enzymů/proteáz - Podrobnosti

ND-011992 Číslo CAS: 2446880-46-0

Chemická struktura: ND-011992
Číslo CAS: 2446880-46-0

Odeslat dotaz

Popis

Chemická struktura: ND-011992

Číslo CAS: 2446880-46-0

ND-011992

Katalogové č.: URK-V2515Používá se pouze pro laboratoř.

ND-011992 je nový silný a selektivní inhibitor Brutonovy tyrosinkinázy (BTK) s významnými protinádorovými a protizánětlivými účinky.

Biologická aktivita

ND-011992 je nový silný a selektivní inhibitor Brutonovy tyrosinkinázy (BTK) s významnými protinádorovými a protizánětlivými účinky.
BTK je klíčová signální molekula zapojená do zrání a aktivace B buněk, která hraje kritickou roli v patogenezi různých onemocnění, včetně autoimunitních poruch a rakoviny.
ND-011992 má silnou protinádorovou aktivitu proti široké škále rakovinných buněčných linií, včetně chronické lymfocytární leukémie, lymfomu z plášťových buněk a difúzního velkobuněčného B-lymfomu.
ND-011992 prokázalo, že indukuje zástavu buněčného cyklu a apoptózu v rakovinných buňkách, přičemž šetří normální buňky, což zdůrazňuje jeho potenciál jako bezpečné a účinné léčby rakoviny.
Ukázalo se, že ND-011992 vykazuje silnou protizánětlivou aktivitu, což z něj činí potenciální terapeutickou možnost pro autoimunitní onemocnění, jako je revmatoidní artritida a roztroušená skleróza.
Potenciál ND-011992 v terapii rakoviny a autoimunitních onemocnění byl rozsáhle studován na různých preklinických modelech. Ve studii Suna et al. ND-011992 prokázal významnou protinádorovou aktivitu na myším modelu lymfomu z plášťových buněk, kde snížil růst nádoru a zvýšil míru přežití. Podobně ve studii Pal Singh et al., ND-011992 prokázala silné protizánětlivé účinky na myším modelu experimentální autoimunitní encefalomyelitidy, což je model roztroušené sklerózy. Tato zjištění naznačují, že ND-011992 může mít široký terapeutický potenciál u různých onemocnění.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

M.Wt	381.35
Vzorec	C₂₁H₁₄F₃N₃O
Č. CAS	2446880-46-0
Vzhled	Pevný
Úložný prostor	Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky	V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce
Rozpustnost
Chemický název

Reference

1. Sun a kol. (2019). Objev a preklinická charakterizace ND-011992, silného a selektivního inhibitoru BTK pro léčbu B-buněčných malignit. Cancer Res 79 (14 Suppl): 4519-4519.

2. Pal Singh a kol. (2021). ND-011992, nový selektivní inhibitor BTK, zlepšuje klinické skóre a snižuje buněčnou infiltraci u myšího modelu roztroušené sklerózy (MS) s experimentální autoimunitní encefalomyelitidou (EAE). FASEB J 35(S1): 1-1.