
Popis
Chemická struktura: Tipifarnib
Číslo CAS: 192185-72-1

Všechny produkty Ureiko se používají pouze pro vědecký výzkum nebo prohlášení o lékových certifikátech a neposkytujeme produkty a služby pro žádné osobní použití.
R115777(IND 58359; tipifarnib; IND-58359; IND58359; R-115777;R 115777)
Katalogové č.: URK-V593Používá se pouze pro laboratoř.
R11577 (Tipifarnib, IND-58359), má potenciální antineoplastickou aktivitu, je silným a selektivním inhibitorem FTázy (farnesyltransferázy) s IC50z 0.86 nM,
Biologická aktivita
Tipifarnib (IND 58359, R115777) is a potent inhibitor of Tryanosoma Cruzi with the ED50 of 4mM[1]; inhibits the farnesylation of lamin B and K-RasB peptide substrates with IC50s of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively[2]; no activity for PGGT1(IC50>50 uM); ukazuje citlivost na nádorové buněčné linie nesoucí mutace H-ras nebo N-ras; inhibuje růst nádorů nesoucích myši a orálně biologicky dostupné, inhibuje steatohepatitidu
Fáze 2 Klinická
Fyzikálně-chemické vlastnosti
M.Wt |
489.396 |
|
Vzorec |
C27H22CI2N4O |
|
Č. CAS |
192185-72-1 |
|
Úložný prostor |
Pevný prášek -20 stupeň 12 měsíců; 4 stupně 4 měsíce |
V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 6 měsíců |
Rozpustnost |
10 mM v DMSO |
|
Chemický název |
2(1H)-chinolinon, 6-[(R)-amino(4-chlorfenyl)(1-methyl-1H-imidazol- 5-yl)methyl]-4-(3-chlorfenyl)-1-methyl- |
Reference
1.Devendra S Puntambekar a kol. Inhibice farnesyltransferázy: racionální přístup k léčbě rakoviny? J Enzyme Inhib Med Chem. 22. dubna 2007:127-40.
2. Konec DW, et al. Charakterizace protinádorových účinků selektivního inhibitoru farnesyl protein transferázy R115777 in vivo a in vitro. Cancer Res. 1. ledna 2001; 61(1):131-7
3.Kelland LR, a kol. Clin Cancer Res. 7(11) listopadu 2001:3544-50.
4.Beaupre DM, et al. Mol Cancer Ther. 2. února 2004; 3(2):179-86.
Poznámka: Všechny produkty Ureiko se používají pouze pro vědecký výzkum nebo prohlášení o lékových certifikátech a neposkytujeme produkty a služby pro žádné osobní použití!
Populární Tagy: č. případu tipifarnib: 192185-72-1
Odeslat dotaz
Mohlo by se Vám také líbit