Wernerův syndrom RecQ Helicase-IN-4 Číslo CAS: 2869954-53-8

Chemická struktura: Wernerův syndrom RecQ helicase-IN-4

Číslo CAS: 2869954-53-8

 

Wernerův syndrom RecQ helicase-IN-4

Katalogové č.: URK-V2496Používá se pouze pro laboratoř.

Wernerův syndrom RecQ Helicase-IN-4: Slibný cíl pro léčbu nemocí souvisejících s věkem

Biologická aktivita

Wernerův syndrom je vzácná genetická porucha, která způsobuje předčasné stárnutí a zvýšené riziko onemocnění souvisejících s věkem, jako je rakovina, cukrovka a kardiovaskulární onemocnění. Je způsobena mutacemi v genu WRN, který kóduje Wernerův syndrom RecQ helicase, DNA reparační protein, který hraje klíčovou roli při udržování genomové stability a prevenci poškození DNA.
Nedávné studie ukázaly, že inhibice aktivity Wernerova syndromu RecQ helicase by mohla být slibnou strategií pro léčbu nemocí souvisejících s věkem. Wernerův syndrom RecQ Helicase-IN-4 (WS-IN-4) je inhibitor s malou molekulou, který byl vyvinut za účelem cílení na helikázovou aktivitu WRN. Bylo prokázáno, že WS-IN-4 selektivně inhibuje aktivity ATPázy a helikázy WRN, aniž by ovlivňoval jiné proteiny opravující DNA nebo metabolické enzymy DNA.
WS-IN-4 působí tak, že se váže na aktivní místo WRN a inhibuje jeho aktivitu ATPázy, čímž zabraňuje rozmotávání řetězců DNA. To má za následek akumulaci abnormálních struktur DNA a aktivaci cest reakce na poškození DNA, což vede ke smrti rakovinných buněk a senescentních buněk. Bylo také prokázáno, že WS-IN-4 zlepšuje citlivost na inzulín a normalizuje hladiny glukózy u diabetických myší, což naznačuje, že by mohl být potenciální léčbou cukrovky.
Navzdory slibnému potenciálu WS-IN-4 je třeba překonat ještě mnoho problémů, než bude možné jej použít jako terapeutické činidlo. Je například zapotřebí více studií ke stanovení optimální dávky a rozvrhu podávání, farmakokinetiky a farmakodynamiky WS-IN-4, bezpečnosti a toxicity WS-IN-4 u lidí a potenciální pro odolnost vůči WS-IN-4. Vývoj WS-IN-4 nicméně představuje důležitý krok k vývoji cílených terapií nemocí souvisejících s věkem.
Zacílení helikázy RecQ na Wernerův syndrom pomocí inhibičních sloučenin, jako je WS-IN-4, je velkým příslibem pro léčbu nemocí souvisejících s věkem.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

Reference

1. Kovacheva, VP, & Jacquet, K. (2018). Helikáza Wernerova syndromu: zacílení na nepřítele uvnitř. Stárnutí (Albany NY), 10(9), 2267–2268.

https://doi.org/10.18632/aging.101566

2. Smogorzewska, A., & de Lange, T. (2004). Různé signální dráhy poškození telomer v lidských a myších buňkách. The EMBO Journal, 23(24), 1–10.

https://doi.org/10.1038/sj.emboj.7600399

3.Wu, L., & Hickson, ID (2003). DNA helikázy potřebné pro homologní rekombinaci a opravu poškozených replikačních vidlic. Annual Review of Genetics, 37, 231–261.

https://doi.org/10.1146/annurev.genet.37.110801.142616

URK-V2496_COA

URk-V2496_BL

URK-V2496_TDS

Populární Tagy: Wernerův syndrom RecQ Helicase-IN-4 č. CAS: 2869954-53-8, Čína Wernerův syndrom RecQ Helicase-IN-4 č. CAS: 2869954-53-8