NSC 140873 (Č. CAS:106410-13-3）) je silný inhibitor enzymu cytosolové fosfolipázy A2 (cPLA2)

NSC 140873（Č. CAS: 106410-13-3） je inhibitor s malou molekulou, který byl rozsáhle studován pro své potenciální terapeutické aplikace. Je také známé jako číslo CAS: 106410-13-3. Tato sloučenina je silným inhibitorem enzymu cytosolové fosfolipázy A2 (cPLA2), který hraje kritickou roli při uvolňování kyseliny arachidonové z fosfolipidů v buněčných membránách.

cPLA2 je enzym, který se podílí na produkci různých zánětlivých mediátorů, včetně prostaglandinů, leukotrienů a faktorů aktivujících krevní destičky. Bylo prokázáno, že inhibice tohoto enzymu snižuje zánět a bolest, díky čemuž je NSC 140873 slibným terapeutickým činidlem pro léčbu různých zánětlivých onemocnění, jako je astma, revmatoidní artritida a zánětlivá onemocnění střev.

NSC 140873 funguje tak, že se váže na aktivní místo cPLA2 a zabraňuje enzymu štěpit fosfolipidy. To má za následek snížení uvolňování kyseliny arachidonové a následné snížení produkce zánětlivých mediátorů. Inhibice cPLA2 pomocí NSC 140873 byla prokázána v četných preklinických studiích, jak in vitro, tak in vivo.

V současné době existuje značný zájem o vývoj inhibitorů cPLA2 jako potenciálních terapeutických činidel. V preklinických studiích byly zkoumány různé inhibitory s malou molekulou, včetně NSC 140873. Pro stanovení účinnosti a bezpečnosti těchto inhibitorů v klinických studiích na lidech je však nutný další výzkum.

Závěrem lze říci, že NSC 140873 je slibný inhibitor cPLA2 s potenciálními terapeutickými aplikacemi pro léčbu zánětlivých onemocnění. Jeho inhibice cPLA2 byla prokázána v preklinických studiích a jeho vývoj jako terapeutického činidla vyžaduje další výzkum.

Reference:
1. Lio YC, Reynolds LJ, Balsinde J, Dennis EA. Mechanismus inhibice cytosolové fosfolipázy A2 aspirinem v makrofázích J774. J Biol Chem. 1996;271(47):29208-29216.
2. Scruggs BS, Gilroy DW. Zánětlivé poškození plic: cPLA2 a další. J Lipid Res. 2019;60(3):467-472.
3. Melniková I, Golden JB, Ambrus JL, et al. Inhibice cytosolové fosfolipázy A2 jako terapeutický cíl pro zánětlivé kožní onemocnění. Mol Med. 2014;20(1):435-446.