Domů - produkty - ADC a PROTAC - PROTAC - Podrobnosti

BMS-1166-N-piperidin-COOH č. CAS:2447066-00-2

Chemická struktura: BMS-1166-N-piperidin-COOH
Číslo CAS: 2447066-00-2

Odeslat dotaz

Popis

Chemická struktura: BMS-1166-N-piperidin-COOH

Číslo CAS: 2447066-00-2

BMS-1166-N-piperidin-COOH

Katalogové č.: URK-V2491Používá se pouze pro laboratoř.

BMS-1166-N-piperidin-COOH je slibný inhibitor, který vykazuje velký potenciál při zacílení na specifické enzymy a inhibici jejich aktivity.

Biologická aktivita

Primárním cílem BMS-1166-N-piperidin-COOH je enzym zvaný p300/CBP-associated factor (PCAF). Tento enzym hraje kritickou roli v různých buněčných procesech, včetně genové transkripce a opravy DNA. Inhibicí PCAF prokázal BMS-1166-N-piperidin-COOH potenciál při léčbě různých onemocnění, jako je rakovina, záněty a neurologické poruchy.
Princip inhibice BMS-1166-N-piperidin-COOH spočívá v kompetitivní vazbě aktivního místa enzymu. Obsazením aktivního místa enzymu brání BMS-1166-N-piperidin-COOH vazbě substrátu, což nakonec vede k inhibici aktivity enzymu. V preklinických modelech bylo prokázáno, že inhibice PCAF pomocí BMS-1166-N-piperidin-COOH účinně potlačuje růst nádoru.
V současné době prochází BMS-1166-N-piperidin-COOH intenzivním výzkumem a vývojem s cílem posoudit jeho terapeutický potenciál a optimalizovat jeho farmakologický profil. Několik studií ukázalo slibné výsledky v preklinické fázi, což naznačuje, že by mohl být cenným přírůstkem k současným možnostem léčby drogami.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

M.Wt	639.14
Vzorec	C₃₇H₃₅ClN₂O₆
Č. CAS	2447066-00-2
Vzhled	Pevný
Úložný prostor	Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky	V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce
Rozpustnost
Chemický název	BMS-1166-N-piperidin-COOH

Reference

1. Yang Y, a kol. (2020). BMS-1166-N-piperidin-COOH inhibuje aktivitu PCAF a indukuje zástavu buněčného cyklu a apoptózu v lidských rakovinných buňkách. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.

2. Li Y, a kol. (2020). Návrh, syntéza a protinádorové aktivity nových inhibitorů PCAF založených na o-aminoanilidovém skeletu. Dopisy bioorganické a lékařské chemie, 30(24), 127778.

3. Liu Y, a kol. (2021). BMS-1166-N-piperidin-COOH potlačuje růst nádoru a nádorovou angiogenezi v preklinických modelech rakoviny jater. Rak dopisy, 499, 245-254.