Případy agonistů

selektivita Agonisté receptoru

Dobutamin

Je to syntetický produkt s chemickou strukturou podobnou dopaminu a optickou aktivitou. V klinické praxi se používá jako racemát.

[Farmakokinetika] Podobně jako dopamin je po perorálním podání snadno zničen střevem a játry a jeho eliminace je rychlá. t1/2 trvá asi 2 minuty, takže se obvykle podává intravenózní kapačkou a doba k dosažení ustálené koncentrace v krvi je asi 10-12 minut.

[Farmakologické působení] Dobutaminový levotočivý stimulační receptor, receptor Dextra Antagonist 1, tedy racemátový pár Účinek receptoru je vyrovnán a mohou být excitovány jak levý, tak pravý rotátor. Účinek druhého je 10krát silnější než u prvního. Účinek dobutaminu na vaskulární 2 receptory má malý účinek. Komplexní účinek racemického dobutaminu se proto projevuje především jako vzruch 1 Receptor. Dobutamin má ve srovnání s isoproterenolem významnější účinek na zvýšení kontraktility myokardu než na zrychlení srdeční frekvence a zřídka způsobuje tachykardii. Pokud je však rychlost intravenózního kapání příliš vysoká nebo koncentrace příliš vysoká, způsobí to zrychlení srdeční frekvence. Účinek urychlení atrioventrikulárního vedení a intraventrikulárního vedení je podobný účinku isoproterenolu.

[Klinická aplikace] Používá se k léčbě srdečního selhání s oslabenou kontraktilitou myokardu způsobenou z různých důvodů, jako je srdeční vyčerpání způsobené akutním infarktem myokardu, dilatační kardiomyopatie, srdeční selhání způsobené revmatickým onemocněním chlopní a syndrom nízkého výdeje způsobený operací na otevřeném srdci . Klinicky se používá jako krátkodobá podpůrná léčba. Může zvýšit kontraktilitu myokardu, zvýšit srdeční výdej a snížit tlak v zaklínění plicních kapilár, takže plnící tlak levé komory může být významně snížen. Zároveň nezrychluje srdeční frekvenci, což přispívá ke zlepšení srdeční činnosti. Může také podporovat vylučování sodíku a sekundární diurézu, což přispívá k odstranění edému. Při použití u pacientů se srdečním selháním s nízkým výdejem a pomalou srdeční frekvencí je účinek zlepšení funkce levé komory lepší než u dopaminu.

[Nežádoucí účinky a opatření] Objevují se bušení srdce, nevolnost, bolest hlavy, bolest na hrudi, dušnost a další příznaky. Pokud dojde ke zvýšení systolického krevního tlaku (většina se zvýší o 10-20 mmHg a několik o 50 mm Hg nebo více) a srdeční frekvence se zvýší (většina se zvýší 5-10krát za minutu na původním základě a několik zvýšení více než 30krát), dávka by měla být snížena nebo by měla být léčba pozastavena. Vzhledem k tomu, že může urychlit atrioventrikulární vedení, pacienti s fibrilací síní mohou mít po podání rychlejší komorovou frekvenci, proto by měl být digoxin použit před použitím tohoto léku, aby se zabránilo rychlé reakci komorové frekvence.

[Kontraindikace] Pacienti s obstrukční hypertrofickou kardiomyopatií by jej neměli používat.

Neselektivní agonista receptoru

Isoprenalin

Jedná se o syntetický produkt, který je tvořen atomem vodíku na aminoskupině NA nahrazeným isopropylovou skupinou a používá se jako jeho hydrochlorid v lékařství.

[Farmakokinetika] Při perorálním podání je mohou buňky střevní sliznice zničit a ztratit účinnost; Sublingvální lék může uvolnit místní krevní cévy a malé množství může být rychle absorbováno ze sublingválního venózního plexu; Aerosol je vdechován a rychle absorbován. Po vstřebání je metabolizován hlavně COMT v játrech a dalších tkáních, méně metabolizován MAO a méně absorbován noradrenergními nervovými zakončeními, takže doba působení je o něco delší než u adrenalinu, t1/2 je asi 2 hodiny. Prototyp a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami.

[Farmakologické působení] Ano Receptory mají malý účinek na 1, 2 receptory mají silný excitační účinek.

(1) Srdce: excitovaný 1 receptor, který může vyvolat silnou srdeční excitaci a zvýšit kontraktilitu myokardu, srdeční výdej, vedení, srdeční frekvenci, systolické a diastolické periody. Isoproterenol excituje srdce účinněji než adrenalin, ale především excituje sinusový uzel a má menší vliv na body ektopického kardiostimulátoru, takže zřídka způsobuje fibrilaci komor a jiné arytmie.

(2) Cévy a krevní tlak: stimulace krevních cév Receptor 2 významně uvolňuje krevní cévy kosterního svalstva, uvolňuje také koronární cévy a má slabé relaxace na ledvinových a mezenterických cévách. Vzhledem k tomu, že srdce je vzrušené a periferní cévy jsou uvolněné, systolický tlak se zvýší a diastolický tlak se mírně sníží. Při použití velké dávky intravenózní injekce se krevní tlak výrazně sníží.

(3) Průduška: stimuluje receptor hladkého svalstva průdušek 2 může uvolnit hladké svalstvo průdušek, inhibovat uvolňování histaminu a dalších alergenů, uvolňovat křeče hladkého svalstva průdušek a rozšiřovat průdušky, což je silnější než adrenalin. Vzhledem k tomu, že metabolismus isoproterenolu má antagonistický účinek na receptory, dlouhodobé opakované užívání může oslabit účinnost.

(4) Metabolismus: zvýšení spotřeby kyslíku tkání; Může podporovat rozklad jaterního glykogenu a účinek zvýšení krevní glukózy je slabší než účinek adrenalinu; Funkce podpory rozkladu tuků a zvýšení volných mastných kyselin v krvi je podobná jako u adrenalinu.