PS-423 Číslo CAS: 1221964-37-9

Chemická struktura: PS-423

Číslo CAS: 1221964-37-9

 

PS-423

Katalogové č.: URK-V2487Používá se pouze pro laboratoř.

PS-423 je nový a silný inhibitor PTP-1B.

Biologická aktivita

PS-423 je nový a silný inhibitor PTP-1B
PS-423 je primárně známý svou schopností inhibovat proteinový cíl PTP-1B. PTP-1B je protein tyrosin fosfatáza, která hraje významnou roli při regulaci citlivosti na inzulín a homeostáze glukózy. Podílí se také na progresi rakoviny a regulaci imunitního systému. Bylo prokázáno, že inhibice PTP-1B pomocí PS-423 zlepšuje glukózovou toleranci, citlivost na inzulín a snižuje tělesnou hmotnost u obézních zvířat.
PS-423 uplatňuje své inhibiční účinky tím, že se váže na aktivní místo PTP-1B, čímž mu brání v defosforylaci jeho substrátů. To vede ke zvýšení tyrosinové fosforylace substrátu inzulínového receptoru-1 (IRS-1), což vede ke zlepšení signalizace inzulínu a vychytávání glukózy. Kromě toho se PS-423 také zaměřuje na další proteiny, jako je SHP{5}} a fosfatáza 2 obsahující homologní doménu Src (SHP2), což vede k jeho širokému spektru terapeutického potenciálu.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

Reference

1. Heinrichs AH a kol. "Objev a optimalizace účinných, perorálně aktivních a selektivních inhibitorů fosfatázy a homologu tenzinu (PTEN) na základě 3-hydroxychromenu-4-jednoho skeletu." J Med Chem. 9. července 2015; 58(13):5211-27.

2. Wang L a kol. "Preklinická účinnost a mechanismus účinku PS-423, nového a selektivního inhibitoru protein tyrosin fosfatázy-1B." Mol Pharmacol. 83(4) dubna 2013:835-46.

URK-V2487_COA

URK-V2487_BL

URK-V2487_TDS

Populární Tagy: PS-423 Číslo CAS: 1221964-37-9, Čína PS-423 Číslo CAS: 1221964-37-9