Popis
Chemická struktura: ARV-471
Číslo CAS: 2229711-08-2
ARV-471(ARV 471, ARV471)
Katalogové č.: URK-V791Používá se pouze pro laboratoř.
ARV-471, proteinový degradátor cílený na ER pro rakovinu prsu, je heterobifunkční molekula, která usnadňuje interakce mezi estrogenovým receptorem alfa a intracelulárním E3 ligázovým komplexem, což vede k ubikvitylaci a následné degradaci estrogenových receptorů prostřednictvím proteazom.
Biologická aktivita
ARV-471, proteinový degradátor cílený na ER pro rakovinu prsu, je heterobifunkční molekula, která usnadňuje interakce mezi estrogenovým receptorem alfa a intracelulárním E3 ligázovým komplexem, což vede k ubikvitylaci a následné degradaci estrogenových receptorů prostřednictvím proteazom. ARV-471 robustně degraduje ER v ER-pozitivních buněčných liniích rakoviny prsu s poloviční maximální degradační koncentrací (DC50) ~ 1 nM. PROTAC-zprostředkovaná degradace ER snižuje expresi klasicky regulovaných ER-cílových genů a inhibuje buněčnou proliferaci ER-dependentních buněčných linií (MCF7, T47D).
Physicochemikální Properace
|
M.Wt |
723.9 |
|
|
Vzorec |
C45H49N5O4 |
|
|
Č. CAS |
2229711-08-2 |
|
|
Úložný prostor |
Pevný prášek -20 stupeň 3 roky; 4 stupně 2 roky |
V rozpouštědle -80 stupeň 6 měsíců -20 stupeň 1 měsíce |
|
Rozpustnost |
10 mM v DMSO |
|
|
Chemický název |
(S)-3-(5-(4-((4-(4-((1R,2S)-6-hydroxy-2 -) fenyl-1,2,3,4-tetrahydronaftalen-1- yl)fenyl)cyklohexyl)methyl)piperazin- 1-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidin-2, 6-dione |
|
Reference
URK-V791_COAURK-V791_BLPoznámka: Všechny produkty Ureiko se používají pouze pro vědecký výzkum nebo prohlášení o lékových certifikátech a neposkytujeme produkty a služby pro žádné osobní použití!
Populární Tagy: arv-471 číslo případu:2229711-08-2
Odeslat dotaz
Mohlo by se Vám také líbit
