Ninerafaxstat Trihydrochlorid CAS č.: 2311824-72-1

Chemická struktura: Ninerafaxstat trihydrochlorid

Číslo CAS: 2311824-72-1

 

Ninerafaxstat trihydrochlorid

Katalogové č.: URK-V2497Používá se pouze pro laboratoř.

Ninerafaxstat trihydrochlorid je slibný malomolekulární inhibitor zacílený na IGF-1R kinázu, která je nadměrně exprimována u mnoha rakovin a stimuluje buněčný růst a dráhy přežití.

Biologická aktivita

Ninerafaxstat trihydrochlorid je slibný malomolekulární inhibitor zacílený na IGF-1R kinázu, která je nadměrně exprimována u mnoha rakovin a stimuluje buněčný růst a dráhy přežití. Tento inhibitor působí tak, že brání aktivaci IGF-1R a downstream signálních drah, čímž účinně způsobuje buněčnou smrt v rakovinných buňkách.
Vývoj trihydrochloridu Ninerafaxstatu ukázal velký potenciál v preklinických a klinických studiích. V předklinických studiích prokázal trihydrochlorid Ninerafaxstat významnou protinádorovou aktivitu u různých modelů rakoviny in vitro i in vivo. V klinických studiích prokázal trihydrochlorid Ninerafaxstat působivé profily bezpečnosti a snášenlivosti a zároveň vykazoval příznivé farmakodynamické a farmakokinetické vlastnosti.
V současné době je trihydrochlorid Ninerafaxstat studován v několika klinických studiích fáze I/II u pacientů s pokročilými solidními nádory. Kromě toho je tento inhibitor také zkoumán v kombinaci s jinými cílenými činidly a chemoterapií pro zlepšení míry odezvy a prodloužení celkového přežití u pacientů s rakovinou.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

Reference

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, et al. Antagonisté MDM2 indukují p53-závislou apoptózu u AML: důsledky pro terapii leukémie. Krev. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Inhibitory malých molekul interakce protein-protein MDM2-p53 pro reaktivaci funkce p53: nový přístup k léčbě rakoviny. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, et al. Objev a optimalizace nových makrocyklických inhibitorů MDM2, které aktivují p53 in vitro a in vivo. J Med Chem. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

URK-V2497_COA

URk-V2497_BL

URK-V2497_TDS

Populární Tagy: Ninerafaxstat Trihydrochlorid CAS č.: 2311824-72-1, Čína Ninerafaxstat Trihydrochlorid CAS č.: 2311824-72-1