FEN1-IN-7 Číslo CAS: 824983-90-6

Chemická struktura: FEN1-IN-7

Číslo CAS: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

Katalogové č.: URK-V2502Používá se pouze pro laboratoř.

FEN1-IN-7 je nový, silný a selektivní inhibitor Flap endonukleázy 1 (FEN1), kritického enzymu zapojeného do replikace a opravy DNA. Bylo prokázáno, že FEN1-IN-7 vykazuje protirakovinnou aktivitu tím, že indukuje poškození DNA a zastavení buněčného cyklu v různých rakovinných buněčných liniích.

Biologická aktivita

FEN1-IN-7 je nový, silný a selektivní inhibitor Flap endonukleázy 1 (FEN1), kritického enzymu zapojeného do replikace a opravy DNA. Bylo prokázáno, že FEN1-IN-7 vykazuje protirakovinnou aktivitu tím, že indukuje poškození DNA a zastavení buněčného cyklu v různých rakovinných buněčných liniích.
FEN1, strukturně specifická nukleáza, hraje zásadní roli při replikaci DNA a udržování stability genomu. FEN1 se podílí na odstraňování RNA primerů a štěpení replikačních meziproduktů během procesu zrání a opravy Okazakiho fragmentu. Důkazy naznačují, že dysregulovaná exprese nebo aktivita FEN1 může přispívat k rozvoji a progresi rakoviny, což z ní činí atraktivní terapeutický cíl.
FEN1-IN-7 inhibuje aktivitu FEN1 tím, že se váže na aktivní místo enzymu, čímž brání jeho fungování. Specifické interakce mezi FEN1 a FEN1-IN-7 byly objasněny studiemi molekulárního dokování a dále potvrzeny biochemickými a biologickými testy.
Stav ve vývoji léků:
FEN1-IN-7 se jako potenciální protirakovinný prostředek ukázal jako významný slib. Vykazuje silnou aktivitu proti několika rakovinným buněčným liniím, včetně těch, které jsou odolné vůči konvenční chemoterapii. V preklinických studiích bylo prokázáno, že FEN1-IN-7 indukuje poškození DNA, aktivuje dráhy buněčné smrti a podporuje zastavení buněčného cyklu. Důležité je, že FEN1-IN-7 také vykazuje dobré farmakokinetické vlastnosti, které z něj dělají slibného kandidáta pro další klinický vývoj.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

Reference

1. Zhao, Q. a kol. Objev a optimalizace chinazolinon-4-amidů jako účinných inhibitorů cílených na endonukleázu Flap 1 (FEN1) pro léčbu rakoviny. J Med Chem. 8. února 2018; 61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. a kol. Vývoj nových inhibitorů FEN1 pro cílenou léčbu rakoviny. Bioorg Med Chem Lett. 1. listopadu 2020; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_BL

URK-V2502_TDS

Populární Tagy: FEN1-IN-7 č. CAS: 824983-90-6, Čína FEN1-IN-7 č. CAS: 824983-90-6