JAK 3i Číslo CAS: 1918238-72-8

Chemická struktura : JAK 3i

Číslo CAS: 1918238-72-8

 

JAK 3i

Katalogové č.: URK-V2504Používá se pouze pro laboratoř.

JAK 3i je slibný lékový kandidát, který byl vyvinut k inhibici aktivity Janus kinázy 3 (JAK3), enzymu, který se účastní signálních drah cytokinů a růstových faktorů. JAK3 hraje důležitou roli ve vývoji zánětlivých a autoimunitních onemocnění, jako je revmatoidní artritida, psoriáza, roztroušená skleróza a ulcerózní kolitida. Selektivním zacílením na JAK3 by JAK 3i mohl potenciálně poskytnout novou možnost léčby těchto onemocnění.

Biologická aktivita

Princip inhibičního působení JAK 3i spočívá ve vazbě na ATP-vazebné místo JAK3 a v zabránění fosforylaci a aktivaci downstream signálních drah. Inhibicí aktivity JAK3 může JAK 3i snížit produkci prozánětlivých cytokinů a chemokinů, a tak snížit zánět a poškození tkání.
V posledních letech se inhibitory JAK objevily jako slibná třída léků pro léčbu zánětlivých a autoimunitních onemocnění. FDA schválil několik inhibitorů JAK, včetně tofacitinibu a baricitinibu, pro léčbu revmatoidní artritidy. Tyto léky však mají omezení z hlediska účinnosti a bezpečnosti. JAK 3i jako selektivní inhibitor JAK3 může mít lepší bezpečnostní profil a méně nežádoucích účinků.
Bylo provedeno několik studií pro zkoumání účinnosti a bezpečnosti JAK 3i na zvířecích modelech zánětlivých a autoimunitních onemocnění. Tyto studie ukázaly slibné výsledky, které prokázaly, že JAK 3i může účinně snížit zánět a zmírnit symptomy onemocnění.
Závěrem lze říci, že JAK 3i je slibným lékovým kandidátem pro léčbu zánětlivých a autoimunitních onemocnění s jedinečným mechanismem účinku a potenciálními výhodami oproti stávajícím inhibitorům JAK. K vyhodnocení jeho účinnosti a bezpečnosti u lidských pacientů jsou zapotřebí další klinické studie.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

Reference

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J, et al. Vliv inhibice Janus kinázy 3 na regulační T buňky: Nový terapeutický přístup u autoimunitních onemocnění? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.

2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R, et al. Studie s upadacitinibem a abataceptem u revmatoidní artritidy (VYBRANÉ VČASNÉ): Multicentrická, randomizovaná, dvojitě zaslepená, paralelně skupinová, aktivním komparátorem řízená studie fáze 3. Lanceta. 2021;397(10277):{11}}.

3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Co je nového ve výzkumu a léčbě psoriázy? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.

URK-V2504_COA

URk-V2504_BL

URK-V2504_TDS

Populární Tagy: JAK 3i č. CAS: 1918238-72-8, Čína JAK 3i č. CAS: 1918238-72-8