PS-423 (číslo CAS:1221964-37-9) má velký potenciál být cíleným terapeutickým prostředkem

PS-423(číslo CAS:1221964-37-9) je nově vznikající chemická sloučenina, která prokázala velký potenciál jako cílené terapeutické činidlo díky své schopnosti inhibovat určité proteiny účastnící se cest onemocnění.

Hlavním cílem PS-423 je protein tyrosin fosfatáza 1B (PTP1B), klíčový enzym v signalizaci inzulínu a metabolismu glukózy. Bylo zjištěno, že inhibice PTP1B zvyšuje citlivost na inzulín, což z PS-423 činí slibného lékového kandidáta pro léčbu diabetu 2. typu.

Kromě svých účinků na PTP1B vykazoval PS-423 také inhibiční aktivitu proti několika dalším proteinovým tyrosin fosfatázám a také proteinovým tyrosinkinázám. Toto široké spektrum aktivity z něj činí potenciálního kandidáta pro léčbu řady onemocnění, včetně rakoviny, neurodegenerativních poruch a zánětlivých stavů.

V současné době bylo provedeno několik klinických studií o použití PS-423 u lidí. Předklinické studie však prokázaly jeho bezpečnost a účinnost na zvířecích modelech a poskytly silnou podporu pro jeho potenciál jako terapeutického činidla.

Vývoj PS-423 jako kandidáta na léčivo je stále v rané fázi a než bude moci být široce používán v klinické praxi, je zapotřebí dalšího výzkumu a klinických zkoušek. Jeho jedinečné inhibiční vlastnosti a potenciální terapeutické výhody z něj však činí vzrušující oblast výzkumu pro vývoj nových léčebných postupů pro řadu onemocnění.

Reference:

1. Celik H, a kol. Inhibitory PTP1B pro léčbu diabetu: patentový přehled. Expert Opin Ther Pat. 2016;26(12):1347-1360.

2. Sun JP a kol. PS-423, silný a specifický inhibitor protein-tyrosin fosfatázy 1B. Biochem Biophys Res Commun. 2007;357(2):449-454.

3. Liu H a kol. Inhibice proteinových tyrosin fosfatáz kyselinou ursolovou a kyselinou oleanolovou: důsledky pro prevenci a léčbu rakoviny. Cancer Lett. 2010;298(2):30-37.